Собственно вопрос в заглавии темы. Мне для работы надо рассчитать время прохождения таблетки по различным частям пищевода пока она не булькнется в желудок. Если кто-то знает как это сделать, или может дать ссылку на публикации/исследования в которых есть хотя бы усреднённые данные повремени прохождения, буду очень благодарен. Ссылки могут быть на информацию на русском, или английском языках. ну уж совсем на крайний случай на испанском или португальском.
В зависимости от объема жидкости, которым запивают таблетку, она может попасть в желудок через несколько секунд (стакан воды) или через 10-15 минут (глоток слюны). В общем случае принято считать, что пилюля или таблетка достигает желудка среднего человека через 3-5 минут.
Но, поскольку ни пищевод ни желудок не обладают всасывающими способностями (всасывание отдельных элементов пищи и лекарств в том числе происходит в полости рта 5%, в тонком кишечнике 75-80% и в толстом кишечнике 15-20% в зависимости от состава), для расчёта начала усвояемости лекарств при пероральном употреблении берут в среднем 15-20 минут.
Исключение составляют сублингвальные легкоусвояемые препараты (1-2 минуты) и покрытые специальной защитной оболочкой пилюли (1,5-2 часа)
Моторная функция пищевода обеспечивает быстрое продвижение проглоченного пищевого комка в желудок без перемешивания и толчков. Транспорт пищи вдоль всей длины пищевода происходит за 2 -3секунды при проглатывании болюса жидкости и за 8-9 секунд при проглатывании твёрдой пищи. Это достигается сокращениями, которые имеют большую амплитуду и длительность, быстрое непрерывное распространение по всей длине пищевода. Координируются функции пищевода произвольными и непроизвольными механизмами. Первичная перистальтика возникает в ответ на глотание и обеспечивает прохождение пищи через верхний пищеводный сфинктер и тело пищевода сквозь расслабленный нижний пищеводный сфинктер в желудок. Вторичная перистальтика представляет собой сокращения, возникающие в пищеводе не в ответ на глотание, а вследствие стимуляции сенсорных рецепторов тела пищевода. Обычно это происходит при растяжении пищевода комком пищи, который не прошёл сквозь пищевод, либо в ответ на рефлюкс (заброс) содержимого желудка в пищевод. Скорость перистальтической волны в пищеводе около 3-5 см в секунду. В состоянии покоя в пищеводе поддерживается давление около 10 см вод. ст. Тоническое напряжение в верхнем и нижнем пищеводных сфинктерах, 'запирающих' пищевод с обеих сторон, - 20-30 см вод. ст. Возникающая при глотании первичная перистальтическая волна создаёт давление примерно 70-90 см вод. ст., изменяясь в пределах от 30 до 140 см вод. ст. Скорость перистальтики глотка 2-4 см в с. При средней длине пищевода 25-30 см перистальтическая волна проходит его за 6-10 с ------
Следует учитывать, что на мелкую таблетку пищевод может попросту не реагировать.
Gladiator: В зависимости от объема жидкости, которым запивают таблетку, она может попасть в желудок через несколько секунд (стакан воды) или через 10-15 минут (глоток слюны). В общем случае принято считать, что пилюля или таблетка достигает желудка среднего человека через 3-5 минут.
Но, поскольку ни пищевод ни желудок не обладают всасывающими способностями (всасывание отдельных элементов пищи и лекарств в том числе происходит в полости рта 5%, в тонком кишечнике 75-80% и в толстом кишечнике 15-20% в зависимости от состава), для расчёта начала усвояемости лекарств при пероральном употреблении берут в среднем 15-20 минут.
Исключение составляют сублингвальные легкоусвояемые препараты (1-2 минуты) и покрытые специальной защитной оболочкой пилюли (1,5-2 часа)
Вопрос идёт не о всасывании. Вопрос идёт о почти мгновенном выделении лекарственного вещества которое будет всасыватся ниже по течению. Поскольку кислотность различных участков пищевода различается, мне надо разработать правельную композицию раблекти, и правельную методику тестирования. По тому и ищю литературу в котрой отображено время прохода. Будет легче спорить с нашиму внутренними регуляторами.
Гуманоид: Моторная функция пищевода обеспечивает быстрое продвижение проглоченного пищевого комка в желудок без перемешивания и толчков. Транспорт пищи вдоль всей длины пищевода происходит за 2 -3секунды при проглатывании болюса жидкости и за 8-9 секунд при проглатывании твёрдой пищи. Это достигается сокращениями, которые имеют большую амплитуду и длительность, быстрое непрерывное распространение по всей длине пищевода. Координируются функции пищевода произвольными и непроизвольными механизмами. Первичная перистальтика возникает в ответ на глотание и обеспечивает прохождение пищи через верхний пищеводный сфинктер и тело пищевода сквозь расслабленный нижний пищеводный сфинктер в желудок. Вторичная перистальтика представляет собой сокращения, возникающие в пищеводе не в ответ на глотание, а вследствие стимуляции сенсорных рецепторов тела пищевода. Обычно это происходит при растяжении пищевода комком пищи, который не прошёл сквозь пищевод, либо в ответ на рефлюкс (заброс) содержимого желудка в пищевод. Скорость перистальтической волны в пищеводе около 3-5 см в секунду. В состоянии покоя в пищеводе поддерживается давление около 10 см вод. ст. Тоническое напряжение в верхнем и нижнем пищеводных сфинктерах, 'запирающих' пищевод с обеих сторон, - 20-30 см вод. ст. Возникающая при глотании первичная перистальтическая волна создаёт давление примерно 70-90 см вод. ст., изменяясь в пределах от 30 до 140 см вод. ст. Скорость перистальтики глотка 2-4 см в с. При средней длине пищевода 25-30 см перистальтическая волна проходит его за 6-10 с
Originally posted by omsdon: Вопрос идёт не о всасывании. Вопрос идёт о почти мгновенном выделении лекарственного вещества которое будет всасыватся ниже по течению. Поскольку кислотность различных участков пищевода различается, мне надо разработать правельную композицию раблекти, и правельную методику тестирования. По тому и ищю литературу в котрой отображено время прохода. Будет легче спорить с нашиму внутренними регуляторами.
В принципе это все есть.. . фармокинетика раздел фармакологии, изучающий закономерности всасывания, распределения, метаболизма и выделения лекарственных средств. Исследование этих закономерностей основано на математическом моделировании указанных процессов. Определение фармакокинетических характеристик новых лекарственных веществ является важной частью их доклинического и клинического испытания. Забейте в гугле на желаемом языке и далее смотрите ,что Вас интересует .. . далее можно и рефераты конкретные поискать
Originally posted by omsdon: Вопрос идёт не о всасывании.Вопрос идёт о почти мгновенном выделении лекарственного вещества которое будет всасыватся ниже по течению.Поскольку кислотность различных участков пищевода различается, мне надо разработать правельную композицию раблекти, и правельную методику тестирования.
Originally posted by Гуманоид: а что если пищевод искусственный?
Поскольку в пищеводе лекарство НЕ ВСАСЫВАЕТСЯ (также как и в желудке), Вы можете абсолютно спокойно пренебречь этими двумя путями пищеварительной системы - считать в любом случае нужно начиная с тонкого кишечника.
Для Вас важнее, сколько времени лекарство проведет в желудке, что определяется составом и количеством пищи - от 20 минут (вода, фруктовые соки, бульоны) до 6 часов (мясо, рыба). На этом фоне время нахождение лекарства в пищеводе (менее 0.1 - 0,5%) не имеет принципиального значения
Если говорить о кислотности, то в пищеводе pH составляет 6,0 - 7,0, кислотность в просвете тела желудка натощак 1,5 - 2,0, минимальная кислотность в желудке 8,3, максимальная кислотность в желудке 0,8 - 0,9, кислотность сока тонкой кишки 7,2 - 7,5, кислотность сока толстой кишки 8,5 - 9,0.
Originally posted by Gladiator: Поскольку в пищеводе лекарство НЕ ВСАСЫВАЕТСЯ (также как и в желудке), Вы можете абсолютно спокойно пренебречь этими двумя путями пищеварительной системы - считать в любом случае нужно начиная с тонкого кишечника.
+1 .. . тем более пмсм , что это все таки в %-ом соотношении... больше физиология ЖКТ ,чем фармакокинетика лекарственного в-ва. и его таблетированой форме . ЕМНИП в серьёзных фарм-фирмах в до-клинических и клинических испытаниях есть четкие стандарты по in vitro, а in vivo + добровольцы.. . которые тоже тестируются по наработанным схемам и моделям (возраст пол и прочие параметры ).Дорогое удовольствие , но если по науке и прочим законам то так .. . Возможно есть и исключения .. . в современном мире, много что не соответствует заявленному на этикетке .. . и не только лекарств
ИТАР: В принципе это все есть.. . фармокинетика раздел фармакологии, изучающий закономерности всасывания, распределения, метаболизма и выделения лекарственных средств. Исследование этих закономерностей основано на математическом моделировании указанных процессов. Определение фармакокинетических характеристик новых лекарственных веществ является важной частью их доклинического и клинического испытания. Забейте в гугле на желаемом языке и далее смотрите ,что Вас интересует .. . далее можно и рефераты конкретные поискать
Да повторяю, вопрос идёт не о всасывании, а о растворении таблетки или капсулы. Только о растворении. Моя задача создать таблетку носитель, которая распадётся в верхнем разделе пищевода, что бы в желудок попали микоро капсулы с лекарственным веществом. К сожалению фармо кинетика здесь не причём. Мне посто надо высчитсть сколько у меня есть времени. С кислотностью я разберусь. Я по веремни не могу найти литературу.
Originally posted by omsdon: Да повторяю, вопрос идёт не о всасывании, а о растворении таблетки или капсулы. Только о растворении. Моя задача создать таблетку носитель, которая распадётся в верхнем разделе пищевода, что бы в желудок попали микоро капсулы с лекарственным веществом. К сожалению фармо кинетика здесь не причём.
Хм, ну если речь не о фармакокинетике и физиологии ЖКТ .. . то это изобретение и\или рационализация таблетированной формы лекарственного в-ва . Вероятно это уже из радела химия ... где про растворения .. . так наверное .
Originally posted by omsdon: Моя задача создать таблетку носитель, которая распадётся в верхнем разделе пищевода, что бы в желудок попали микоро капсулы с лекарственным веществом. Я по веремни не могу найти литературу.
Время прохождения таблетки по пищеводу: если запивать глотком воды - несколько секунд, если проглатывать всухомятку желатиновую капсулу - до 1 минуты, тоже самое, но шероховатую таблетку - до 5 минут. Если пациент лежачий - умножьте цифры на 2.. . Лично я вижу основную проблему в том, что любая таблетка, растворяющаяся в желудке, начнет растворяться ещё в полости рта
Если не секрет - в чем принципиальная разница, распадется ли носитель в пищеводе или через несколько минут в желудке?
Gladiator: Время прохождения таблетки по пищеводу: если запивать глотком воды - несколько секунд, если проглатывать всухомятку желатиновую капсулу - до 1 минуты, тоже самое, но шероховатую таблетку - до 5 минут. Если пациент лежачий - умножьте цифры на 2.. . Лично я вижу основную проблему в том, что любая таблетка, растворяющаяся в желудке, начнет растворяться ещё в полости рта
Если не секрет - в чем принципиальная разница, распадется ли носитель в пищеводе или через несколько минут в желудке?
С точки зрения медицины, почти ни какой. Может поступление активного вещества в кровь будет на две три минуты быстрее. А точки зрения торговли это очень много. Можно заявить что наше лекарство работает быстрее.
Originally posted by omsdon: А точки зрения торговли это очень много.Можно заявить что наше лекарство работает быстрее.
Понятно. Но с технической точки зрения это будет настолько труднодостижимым, что вряд ли оправдается маркетингом. Судите сами:
Вы не сможете позиционировать таблетки только для той части населения, которые проглатывают лекарства, не запивая их водой и не разжевывая - потому что большинство женщин и почти все дети на это не способны. А если запивать, то лекарства должны растворяться в течение 2-3 секунд (практически мгновенно), после этого они уже попадут в желудок, где и растворяются почти все производимые сегодня медикаменты.
Но, если таблетка будет растворяться в пищеводе за 2 секунды, значит она будет растворяться и в полости рта за это же время. В принципе, такие лекарства существуют, но они позиционируются как водорастворимые (тот же солпадеин) или как сублингвальные (нитроглицерин)...
Gladiator: Понятно. Но с технической точки зрения это будет настолько труднодостижимым, что вряд ли оправдается маркетингом. Судите сами:
Вы не сможете позиционировать таблетки только для той части населения, которые проглатывают лекарства, не запивая их водой и не разжевывая - потому что большинство женщин и почти все дети на это не способны. А если запивать, то лекарства должны растворяться в течение 2-3 секунд (практически мгновенно), после этого они уже попадут в желудок, где и растворяются почти все производимые сегодня медикаменты.
Но, если таблетка будет растворяться в пищеводе за 2 секунды, значит она будет растворяться и в полости рта за это же время. В принципе, такие лекарства существуют, но они позиционируются как водорастворимые (тот же солпадеин) или как сублингвальные (нитроглицерин)...
Растворяющиеся во рту таблетки мы сделали ещё лет 7 назад. Теперь кого то в маркетинг департаменте стукнула другая идея. Просто теперь спасибо за консультацию, смогу объяснить им что это идиотизм.
Вы, конечно, можете объяснить, что после распада капсулы в пищеводе её содержимое в пищеводе же и останется, размазавшись по стенкам, и стекать в желудок будет ещё долго. Это если вы вообще её там разложите... Но бесполезно что либо объяснять маркетингу, которому попала вожжа под хвост. Особенно, если начальство уже загорелось и подсчитывает потенциальные барыши. Вас отругают, задачу передадут другим. Выход - делайте оболочку, распадающуюся СРАЗУ при контакте с кислой средой желудка. У некоторого процента людей изжога, у них она в пищеводе распадётся. Этого хватит для отмазки.
Ну вот и взять эту древнюю капсулу, покрасить в квадратную полосатую крапинку, и назвать великим прорывом. Дальше маркетинг отработает и начальство будет счастливо.
Gladiator: Это называется "желатиновая капсула", используемая на практике уже не один десяток лет...
Желатиновая капсула не рапсадётся в желудке сразу. Это занимает от 5 до более чем 45 минут в зависимости от композиции желатина, возраста и условий хранения капсул, и состава начинки. В некоторых случаях желатин обладает свойствами полимерезоватся. В этом я немного разбираюсь, слава Богу имею два патента на эту тему.
Originally posted by omsdon: Это занимает от 5 до более чем 45 минут в зависимости от композиции желатина, возраста и условий хранения капсул, и состава начинки.
Разумеется - так можно регулировать время растворения оболочки в зависимости от того, где желательно создание максимальной концентрации медикамента. В некоторых случаях быстрое высвобождение активного вещества не только не имеет смысла, но и наоборот - вредно (речь идет в основном об антибиотиках кишечной группы). Более того, многие лекарства оказывают выраженное раздражающее действие на слизистую желудка (те же НПВС), что заставляет искать способы замедления распада защитной оболочки до тех пор, пока капсула не покинет желудок.. .
Gladiator: Разумеется - так можно регулировать время растворения оболочки в зависимости от того, где желательно создание максимальной концентрации медикамента. В некоторых случаях быстрое высвобождение активного вещества не только не имеет смысла, но и наоборот - вредно (речь идет в основном об антибиотиках кишечной группы). Более того, многие лекарства оказывают выраженное раздражающее действие на слизистую желудка (те же НПВС), что заставляет искать способы замедления распада защитной оболочки до тех пор, пока капсула не покинет желудок...
Именно этим я и занимаюсь, разработкой средств доставки лекарственных веществ.
Ну а если это будет капсула с содой от изжоги - то тогда всё понятно. Как раз ртом её хавать невкусно, а выпускать в желудке уже чуток поздно - кислота то пищевод жжёт. Но обычно просто соду мешают с мятой, и дают этой пакости красивое название. В аптеках этого говна полно.
Гуманоид: Ну а если это будет капсула с содой от изжоги - то тогда всё понятно. Как раз ртом её хавать невкусно, а выпускать в желудке уже чуток поздно - кислота то пищевод жжёт. Но обычно просто соду мешают с мятой, и дают этой пакости красивое название. В аптеках этого говна полно.
Бывают препараты которые в кислоте разлагаются. Для них приходится конструировать системы которые выделят препарат уже после желудка.
Originally posted by Gladiator: Да, я помню - мы с Вами обсуждали эту тему на сайте Дмитрия Зануды.
Да .. . тож припоминаю про такое . Хорошее местечко было когда то ...
P.S. Сейчас зашел .. . посмотрел .. . оказывается многие ушли ,.. . даже Гранд-Мастер Foxbat .. . сайт превратился в споры по трактовке Торы с извечно лелеемого администрацией .. оппонента под ником Маr ... Ну и ущербное ЧCВ администрации ( кроме Зигги .. . с которым во многом категорически не согласен ,но всеж респект и увага .. . не лицемер и не жлоб как ... ) Ну да ладно .. . и на ганзе с адекватными людьми всегда приятно по-общаться .
Простите! Можно тоже по теме вопрос задать, что бы форум не засерать лишними темами/вопросами. Сейчас принимаю витамины Сеntrum для мужчин. По форме и цвету похожа на виагру)) Брал в Чехии, инструкцию не осилил, на русском нет предписания. Но понял, что надо пить по 1-ой таблетке 1 раз в день.
Собственно вопрос! До/во время/после еды пить? За какое время 5-10-15 мин. и каким количеством воды запивать? Да, можно ли запивать чаем/компотом?
Originally posted by Не-Он: До/во время/после еды пить?За какое время 5-10-15 мин. и каким количеством воды запивать?Да, можно ли запивать чаем/компотом?
Как и все лекарства - либо за пол часа до еды, либо через 2 часа после еды, запивая стаканом воды.
Не-Он: Простите! Можно тоже по теме вопрос задать, что бы форум не засерать лишними темами/вопросами. Сейчас принимаю витамины Сеntrum для мужчин. По форме и цвету похожа на виагру)) Брал в Чехии, инструкцию не осилил, на русском нет предписания. Но понял, что надо пить по 1-ой таблетке 1 раз в день.
Собственно вопрос! До/во время/после еды пить? За какое время 5-10-15 мин. и каким количеством воды запивать? Да, можно ли запивать чаем/компотом?
Эти витамины, отняли два года моей жизни. У самого выработалась привычка, утром витамин, стакан воды, душ, 15 минут повалятся в постели, потом умываться бриться и завтракать. Запивать можно чем угодно, кроме алкоголя. Я как раз и запиваю чаем.
Originally posted by Gladiator: Как и все лекарства - либо за пол часа до еды, либо через 2 часа после еды, запивая стаканом воды.
Спасибо!
Может я что то не понимаю, но блин на каких то инструкциях лекарственных я читал, надо принимать после еды через 15-20 мин., на каких то во время еды. Получается у всех разный приём?
Originally posted by omsdon: У самого выработалась привычка, утром витамин, стакан воды, душ, 15 минут повалятся в постели, потом умываться бриться и завтракать.
в голодный/пустой желудок не опасно химию закидывать?
Сейчас стал заваривать себе травы в пакетиках. Вот такой spasibovsem.ru
На ноге одной ноге варикоз.(от отца перешло по наследству). Пропил курс, 10 дней. Реально ощущение были другими, тяжесть в икроножной мышцы прошла, появился тонус вен.
Заваривать надо 15 минут, пить 3 раза в день во время еды. Вопрос, почему именно во время?
На работе не всегда есть возможность перекусить, можно этот отвар пить просто так как чай без еды?
Может я что то не понимаю, но блин на каких то инструкциях лекарственных я читал, надо принимать после еды через 15-20 мин., на каких то во время еды. Получается у всех разный приём?
Если витаминный комплекс содержит жирорастворимые витамины ( Е, А) то прием во время или после еды будет более оптимален ( особенно, если еда была с жирами)