начет лекартсвенной химии вопросы

Недавно пришлось поинтересоватса физическми свойствами диметилсольфоксида (известен как лекарственный препарат Димексид). Оказывает он еще обладает сильным трансдермальным переносом. Думаю он такой неуникален - должны быть еще варианты, наверно чемто луче, чем то хуже.
Второе - нельзя ли в нем для усиления ефективности действия растворя еще например кетопрофен или диклофенак натрия?
Третий вопрос - делали дозу инекции каковото гормонального противоспалительного препарата. Сказали что будет действовать 2-3 недели. Как понимаю белый цвет там от того , что там не просто раствор а колойдный раcnвор, частицы которого потом медленно растворяетса в жировой ткани? Вроде нет других способов обеспечения таково длительного и метного действия. Ну разве что что нибудь типа противозачаточного пластыря.
П.С. И для чего в таких инекциях нужен лидокаин в смеси? Подозреваю что не как анестетик?

Originally posted by Varnas:

Недавно пришлось поинтересоватса физическми свойствами диметилсольфоксида (известен как лекарственный препарат Димексид). Оказывает он еще обладает сильным трансдермальным переносом. Думаю он такой неуникален - должны быть еще варианты, наверно чемто луче, чем то хуже.

Все, насколько я знаю, апротонные биполярные растворители обладают свойством переносить растворённые в них в-ва через кожу. Но часть из таких растворителей либо вредна, например DMF, DMA, NMP, а некоторые откровенно токсичны (HMPTA).
ДМСО (диметилсульфоксид) единственный, пожалуй, нетоксичный из всей этой компании.

Вернее малотоксичный, все равно же печенью ралагаетса. Относительно безопасной дозы не в курсе?

LD50 для мышей при внутрибрюшинном введении 20г/кг.
Где-то читал, что для человека безопасная доза 500 мл перорально. Я бы смело назвал это в-во нетоксичным:-).

ДМСО ранее широко использовался (сейчас реже) для лечения различных воспалительных заболеваний суставов и мягких тканей, действительно может в той или иной степени проводить через кожу низкомолекулярные вещества (например, НПВП). Существует методика лечения вторичного амилоидоза с помощью ДМСО внутрь с постепенным повышением дозы вплоть до порядка 50-100 мл в сутки (в разведении, естественно), в таких дозировках препарат практически нетоксичен (по крайней мере, повышение трансаминаз наблюдалось крайне редко). Но вонюч

Originally posted by de_kar:

Но вонюч

Диметилсульфидом пахнет начавший разлагаться диметилсульфоксид. Свежеперегнанный под вакуумом не имеет ни малейшего неприятного запаха.
Я работал с ним достаточно много, успел изучить органолептику:-).

Где-то читал, что для человека безопасная доза 500 мл перорально. Я бы смело назвал это в-во нетоксичным:-).

Помоему вы ошиблись на порядки .

ДМСО ранее широко использовался (сейчас реже) для лечения различных воспалительных заболеваний суставов и мягких тканей,

Для етого и пользую.

Диметилсульфидом пахнет начавший разлагаться диметилсульфоксид. Свежеперегнанный под вакуумом не имеет ни малейшего неприятного запаха.

Процес распада идет по автокаталическому пути, или уставливаетса равновесие между диметилсульфидом и диметилсольфоксидом? Сколько времени его можно хранить в жидком и в твердом состоянии.

Originally posted by de_kar:

Существует методика лечения вторичного амилоидоза с помощью ДМСО внутрь с постепенным повышением дозы вплоть до порядка 50-100 мл в сутки (в разведении, естественно), в таких дозировках препарат практически нетоксичен (по крайней мере, повышение трансаминаз наблюдалось крайне редко).

Originally posted by Korppi:

Где-то читал, что для человека безопасная доза 500 мл перорально.

Originally posted by Varnas:

Помоему вы ошиблись на порядки .

Хм.. . Это как же у меня так вышло ошибиться на порядки и в какую сторону?

Кроме того, обратите внимание на оборот о постепенном увеличении дозы при лечении амилоидоза. То есть, приём доз на один, грубо говоря, порядок меньших, чем указанная мной безопасная разовая доза, происходит регулярно.

Originally posted by Varnas:

Процес распада идет по автокаталическому пути, или уставливаетса равновесие между диметилсульфидом и диметилсольфоксидом? Сколько времени его можно хранить в жидком и в твердом состоянии.

Насчёт автокатализа не уверен. Скорее кислый катализ. ДМСО в присутствии кислот довольно сильный окислитель. Даже используется в таковом качестве в препаративной органической химии, сходу в голову приходят окисления по Сверну и Корнблюму.
Равновесия между диметилсульфидом и диметилсульфоном (продукты диспропорционирования ДМСО) я так сходу вообразить не могу. Таки степень окисления 6 для серы одна из самых устойчивых.
Диметилсульфид может образовываться и в реакциях окисления подходящих примесей, а не только при диспропорционировании ДМСО.

Я хранил дейтерированный ДМСО в холодильнике (т.е. около +4, в замороженном виде) над молекулярными ситами. Литра мне обычно хватало на пару лет и за это время запаха тухлятинки не появлялось.
Обычный, производства Merck, был в шкафу при комнатной температуре и также над ситами. Бутылка 2,5 литра уходила за полгода-год. За это время не успевал подпортиться.

Старый, ещё производства 80-х, пах весьма основательно. Советский особенно, ГДР-овский послабее. Думаю, многое зависит и от изначальной чистоты и состава примесей и от условий хранения. Защита от света нужна обязательно.

Acute toxicity
LD50 Oral-Rat-14,500 mg/kg
LC50 Inhalation-Rat-4 h-40250 ppm
LD50 Dermal -Rabbit-> 5,000 mg/kg

Гормональный препарат- дипроспан или чтото типа того. Основное вещество бетаметазона дипропионат - он в виде суспензии, тоесть микрогранулы растворящиеся около 10 дней
Лидокаин в смеси для большего комфорта введения ( обезболивание)
Трансдермальная система ( пластырь) даже будучи созданной не заменит около- или внутрисуставное введение- ведь противозачаточный пластырь наклеивають отнюдь не на причинное место. А значит довольно много преперата будет вымыватся кровью по организму по пути от кожи до очага.
Что касаемо Дмсо в лихие годы когда не было хороших антибиотиков преперат шел внутривенно в тяжелых случаях... . Можно погуглить работы нии радиологии из обнинска- они его используют повсюду и всеми путями ( ингаляции, повязки, электрофорез и тд)

Кроме того, обратите внимание на оборот о постепенном увеличении дозы при лечении амилоидоза. То есть, приём доз на один, грубо говоря, порядок меньших, чем указанная мной безопасная разовая доза, происходит регулярно.

Короче говоря - чистым диметилсульфоксидом (разбавленным водой) при использовании компресов отравитса трудно. Кожа испортитса раньше.

LD50 Dermal -Rabbit-> 5,000 mg/kg

Ето нестрашно. Дозы мене 0,2 процента (в сутки).

Диметилсульфид может образовываться и в реакциях окисления подходящих примесей, а не только при диспропорционировании ДМСО.

Я хранил дейтерированный ДМСО в холодильнике (т.е. около +4, в замороженном виде) над молекулярными ситами. Литра мне обычно хватало на пару лет и за это время запаха тухлятинки не появлялось.
Обычный, производства Merck, был в шкафу при комнатной температуре и также над ситами. Бутылка 2,5 литра уходила за полгода-год. За это время не успевал подпортиться.

Старый, ещё производства 80-х, пах весьма основательно. Советский особенно, ГДР-овский послабее. Думаю, многое зависит и от изначальной чистоты и состава примесей и от условий хранения.

А если хранить диметилсульфоксид в открытой таре? Диметилсульфид кипит при 37 градусах а диметилсульфоксид при 189. Вопрос в том - что будет идти быстрее - окисление диметилсульфоксида или испарение диметилсульфида?

Защита от света нужна обязательно.

То есть разлагаетса не только ултрафиолетом?

Основное вещество бетаметазона дипропионат - он в виде суспензии, тоесть микрогранулы растворящиеся около 10 дней

Черт - думал долше. Эсли так - толку от него маловато.Уже две недели прошли. Как насчет смеси диклофенак натрия (для инекций)+ Дмсо для наружного применения? Вроде так можно создать дозы в подкожном слое на порядок два больше чем при приеме перорально или внутривенно?

Лидокаин в смеси для большего комфорта введения ( обезболивание)

без толку, ИМХО. Процес ввода все равно сильно неприятный, а после пары десятков секунд боль все равно сильно уменьшаетса.

Originally posted by Varnas:

А если хранить диметилсульфоксид в открытой таре? Диметилсульфид кипит при 37 градусах а диметилсульфоксид при 189. Вопрос в том - что будет идти быстрее - окисление диметилсульфоксида или испарение диметилсульфида?

Не будет он испаряться, его слишком мало. А если бы было много, то находиться рядом было бы крайне затруднительно. Запах у соединений двухвалентной серы как правило жуткий и жутко сильный. Кроме того, ДМСО очень гигроскопичен.

И ещё о Ткип ДМСО - попытки перегонки при атмосферном давлении до добра не доводят. При нагреве до высоких температур разложение начинает идти намного быстрее. Я всегда гонял под вакуумом при 60-70 градусах.

Все реактивы лучше хранить без доступа света - это общее правило. Особенно органику с сильнополярными молекулами, такими как у ДМСО.

Originally posted by Varnas:

Ето нестрашно. Дозы мене 0,2 процента (в сутки).

Перенос данных по токсичности с одного вида на другой дело сомнительное. Сравните, например, токсичность никотина для коз и лошадей или фторацетата для крыс и собак. Впечатляет.

Varnas:

без толку, ИМХО. Процес ввода все равно сильно неприятный, а после пары десятков секунд боль все равно сильно уменьшаетса.

К местным анестетикам для консервации добавляют кислоту, а работает анестетик только при щелочном пэаш. Изменение кислотности идет за счет сред организма ( либо небольшого количества соды в шприце- но этим никто не заморачивается). Поэтому начало введения любой заморозки не менее неприятно, чем других препаратов.
10 дней срок рассасывания гранул суспензии- эффект же сохраняется намного дольще.
Насчет смеси с кеторолами- я как то эксперементировал со своей спиной ( официальных рекомендаций такого плана не попадалось)- хуже точно не будет, но столь не больщие наблюдения не позволяют сделать какие либо выводы по эффекту

А если бы было много, то находиться рядом было бы крайне затруднительно. Запах у соединений двухвалентной серы как правило жуткий и жутко сильный.

Ну да - этилмеркаптан, например.

И ещё о Ткип ДМСО - попытки перегонки при атмосферном давлении до добра не доводят. При нагреве до высоких температур разложение начинает идти намного быстрее. Я всегда гонял под вакуумом при 60-70 градусах.

Я хоть физик по образованию, но понимаю что пары органики при почти 200 градусов и атмосферном кислороде - не тот путь, чтобы таким образом чтото ощищать .

Перенос данных по токсичности с одного вида на другой дело сомнительное. Сравните, например, токсичность никотина для коз и лошадей или фторацетата для крыс и собак. Впечатляет.

Насчет никотина в курсе. Впрочем вроде человек я большинству ядов устойчивее других млекопитающих. Да и если смертельная доза 50 мл.то 1-0,3 милилитра в сутки через кожу большого вреда непринесет.

К местным анестетикам для консервации добавляют кислоту, а работает анестетик только при щелочном пэаш.

Чесно говоря неподозревал о таком ефекте. Хотя есть знакомая - утверждает что на нее ни лидокаин ни новокаим неоказывает обезболивающего ефекта. Видать среда боле кислотная?

Поэтому начало введения любой заморозки не менее неприятно, чем других препаратов.

Да еще от етого часто опухает ткани. После нескольких часов опухание спадает, но ткани уже разрезанны шовным матерялом и здраствуй шрамы...

Насчет смеси с кеторолами- я как то эксперементировал со своей спиной ( официальных рекомендаций такого плана не попадалось)- хуже точно не будет, но столь не больщие наблюдения не позволяют сделать какие либо выводы по эффекту

Кстати насчет переноса - если гель диклофенака мешать с диметлсульфоксидом, небудет переноса вспомогательных вещестб всякие там парафины воски все такое? Или луче брать для инекций раствор?

Резистентность к местным анестетикам- сам сомневался в таком факте, но наблюдал неск случаев , когда переход на лидокаин с новокаина кардинально менял ситуацию. Вопрос не в кислотности ( ph сред- константа довольно жесткая, и меняется только при критических состояниях). Объяснение, скорее в мембранах и рецепторах нервных клеток, где собственно местные анестетики и работают, блокируя проведение импульса.
Отек да, неблагоприятно действует на заживление, но рубцы так же и после операций под наркозом появляются. Кроме того все местные анестетики расширяют сосуды, что увеличивает кровоточивость ( сужает только кокаин, на вечеринке у Фрейда группа пробовала этот преперат и глазной врач подумал: если нос потерял чувствительность- почему не попробовать капать в глаз пациенту? Так началась эра местной анестезии).
Но не все так плохо с этим видом: она не заменима при мелких манипуляциях, а при регионарном введении ( в нерв до области операции) имеет в большинстве преимущества.
Насчет выбора смеси - набор моих знаний не позволяет ответить на этот вопрос.

сам сомневался в таком факте, но наблюдал неск случаев , когда переход на лидокаин с новокаина кардинально менял ситуацию.

Имхо намного чаще резистентность к новокаину. К новокаину и я и мать практически нечуствительны. А лидокаин нормально действует. Правда от его смеси и адреналином (убестезин) меня очень тянет в сон.

сужает только кокаин, на вечеринке у Фрейда группа пробовала этот преперат и глазной врач подумал: если нос потерял чувствительность- почему не попробовать капать в глаз пациенту? Так началась эра местной анестезии).

клас

Насчет выбора смеси - набор моих знаний не позволяет ответить на этот вопрос.

Жаль подопытных кроликов нет. Да и соседи пока дружелюбны. Придетса на себе .

Varnas:

Имхо намного чаще резистентность к новокаину. К новокаину и я и мать практически нечуствительны. А лидокаин нормально действует. Правда от его смеси и адреналином (убестезин) меня очень тянет в сон.

.

Странно, чаще страх, сердцебиение, возбуждение- основные причины заявлят потом, что была аллергия на местный анестетик. Но любовь стоматологов к смесям с адреналином... .

Ну если зубы удалять, особенно корни по частям, желательна как можно лучая резобция препарата надкостницей (вроде адреналин как раз расширяет капиляры?). И все равно процедура неприятная.

Varnas:
Ну если зубы удалять, особенно корни по частям, желательна как можно лучая резобция препарата надкостницей (вроде адреналин как раз расширяет капиляры?). И все равно процедура неприятная.

сужает- стрессовый гормон же. (помните, писал, все местные расширяют сосудики) за счет этого 1. анестетик действует дольше, так как меньше вымывается кровью. 2. токсическое действие на организм (при больших объемах) менее выражено- опять же из за более медленного поступления в кровоток

насчет длительности - смысыл есть. Корни удаляют не 5 минут. Бывает и полчаса нехватает.
Насчет токсичности - разве лидокаин настолько токсичен что етот ефект имеет хоть какое то практическое значение?

Varnas:
насчет длительности - смысыл есть. Корни удаляют не 5 минут. Бывает и полчаса нехватает.
Насчет токсичности - разве лидокаин настолько токсичен что етот ефект имеет хоть какое то практическое значение?

для стоматологических операций (нуу мне так кажется, хотя- чейто я не в свое дело лезу, как обычно... ) кроме новокаина (прокаина) времени действия и без адреналина должно хватить. Лидо не столь токсичен, но стоматологи часто применяют другие, да и лицо имеет больше сосудов- а значит риск быстрого поступления в кровоток. Основное осложнение при применении анестетиков: аллергия (для новокаина), судороги при введении в сосуд (перед введением больших доз- надо потянуть поршень на себя). Бупивакаин при быстром введении в сосуд дает остановку сердца. Лечится введением в вену жирового питания. Поэтому в их наборах первой помощи - лежит бутылочка оного.

zubzone.ru

Черт - чем больше узнаеш - тем страшнее к доктору идти.. .